De succinylcholine of suxamethoniumchloride het is een organische verbinding, in het bijzonder een quaternair amine, die farmacologische activiteit vertoont. Het is een vaste stof waarvan de molecuulformule C is14H.30NtweeOF4+twee. Omdat het een tweewaardige positieve lading heeft, vormt het organische zouten met chloride-, bromide- of jodide-anionen..
Succinylcholine is een medicijn dat zich bindt aan nicotine-acetylcholinereceptoren op het postsynaptische membraan van de neuromusculaire junctie of eindplaat, waardoor het depolarisatie, blokkering en slappe spierrelaxatie veroorzaakt. Dit komt door de grote structurele gelijkenis tussen het en acetylcholine.
Artikel index
De bovenste afbeelding illustreert de structuur van succinylcholine. De positieve ladingen bevinden zich op de twee stikstofatomen en zijn daarom omgeven door de Cl-ionen- door elektrostatische interacties.
De structuur is zeer flexibel, vanwege de vele ruimtelijke mogelijkheden die de rotaties van al zijn eenvoudige schakels hebben. Evenzo vertoont het een symmetrievlak; zijn rechterkant is de weerspiegeling van de linkerkant.
Structureel gezien kan succinylcholine worden beschouwd als de vereniging van twee acetylcholinemoleculen. Dit kan worden geverifieerd door elk van zijn zijden te vergelijken met genoemde verbinding..
Acetylcholine veroorzaakt een depolarisatie in de eindplaat die zich kan verplaatsen naar naburige spiercellen, waardoor Na kan binnendringen+ en de drempelmembraanpotentiaal is bereikt.
Dit leidt tot de productie van actiepotentialen in skeletspiercellen die hun contractie initiëren..
De interactie van acetylcholine met zijn receptoren is van korte duur, omdat het snel wordt gehydrolyseerd door het enzym acetylcholinesterase..
Aan de andere kant is succinylcholine minder gevoelig voor de werking van het aangegeven enzym, dus het blijft langer gebonden aan de nicotine-acetylcholinereceptor, waardoor de depolarisatie wordt verlengd..
Dit feit veroorzaakt aanvankelijk de asynchrone samentrekking van een groep skeletspiervezels, die bekend staat als fasciculatie. Dit is van korte duur en wordt voornamelijk waargenomen in de thorax en de buik.
Vervolgens wordt de neuromusculaire overgang of eindplaat geblokkeerd, met als gevolg inactivering van Na-kanalen+ en uiteindelijk het onvermogen om skeletspiercellen samen te trekken.
De nicotine-acetylcholinereceptor op het postsynaptische membraan van de neuromusculaire junctie bestaat uit vijf subeenheden: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.
Succinylcholine heeft alleen een wisselwerking met deze receptor en bindt niet aan ganglioncelacetylcholinereceptoren (α3, β4) en presynaptische zenuwuiteinden (α3, βtwee.
Acetylcholinereceptoren aan het postsynaptische uiteinde van de neuromusculaire junctie hebben een dubbele functie, omdat ze de functie van Na-kanalen vervullen+.
Wanneer acetylcholine zich bindt aan de α-subeenheden, treden conformatieveranderingen op die ervoor zorgen dat een kanaal wordt geopend dat de invoer van Na mogelijk maakt+ en de output van K+.
Weinig van de werkingen van succinylcholine zijn toegeschreven aan een mogelijke interactie met het centrale zenuwstelsel, verklaard door de niet-interactie met acetylcholinereceptoren die aanwezig zijn in het centrale zenuwstelsel..
De cardiovasculaire effecten van succinylcholine worden niet toegeschreven aan ganglionblokkade. Deze zijn waarschijnlijk te wijten aan de opeenvolgende stimulatie van de vagale ganglia, gemanifesteerd door bradycardie, en stimulatie van de sympathische ganglia uitgedrukt met hypertensie en tachycardie..
De slappe verlamming van de skeletspier begint 30 tot 60 seconden nadat de succinylcholine is geïnjecteerd en bereikt de maximale activiteit na 1-2 minuten die 5 minuten aanhoudt.
- Het fungeert als aanvulling op anesthetica bij tal van chirurgische ingrepen. Misschien wel het meest wijdverbreide gebruik van succinylcholine is endotracheale intubatie, waardoor voldoende ventilatie van de patiënt tijdens een chirurgische ingreep mogelijk is..
- Neuromusculair blokkerende middelen werken als hulpmiddel bij chirurgische anesthesie door ontspanning van de skeletspier te veroorzaken, met name van de buikwand, waardoor chirurgische ingrepen worden vergemakkelijkt..
- Spierrelaxatie is waardevol bij orthopedische ingrepen, dislocatie en fractuurcorrecties. Bovendien is het gebruikt om laryngoscopie, bronchoscopie en oesofagoscopie te vergemakkelijken in combinatie met een algehele anesthesie..
- Het is gebruikt om de manifestaties te verlichten van psychiatrische patiënten die elektroconvulsies ondergaan, evenals bij de behandeling van patiënten met aanhoudende aanvallen die verband houden met toxische medicijnreacties..
- Chirurgische ingrepen waarbij succinylcholine is gebruikt, omvatten openhartchirurgie en intraoculaire chirurgie, waarbij het medicijn 6 minuten vóór het maken van een oogincisie wordt toegediend..
- Tot de groep patiënten met resistentie tegen de werking van succinylcholine behoren patiënten met hyperlipidemie, obesitas, diabetes, psoriasis, bronchiale astma en alcoholisme..
- Evenzo hebben patiënten met myasthenia gravis, een aandoening waarbij de vernietiging van postsynaptische acetylcholinereceptoren op neuromusculaire kruispunten wordt waargenomen, hogere doses succinylcholine nodig om de therapeutische werking ervan tot uiting te laten komen..
- Postoperatieve pijn komt regelmatig voor in de spieren van de nek, schouders, zijkanten en rug..
- Het gebruik van succinylcholine moet worden vermeden bij ernstig verbrande patiënten. Dit komt doordat de toename van de output van K+ via de Na-kanalen+ en K+, die optreedt tijdens geneesmiddelbinding aan acetylcholinereceptoren, verhoogt de plasmaconcentratie K+. Als gevolg hiervan kan het leiden tot een hartstilstand..
- Een daling van de bloeddruk, verhoogde speekselvloed, optreden van huiduitslag, voorbijgaande oculaire hypertensie en ook constipatie kunnen worden waargenomen..
- Bijwerkingen zijn ook hypercalciëmie, hyperthermie, apneu en verhoogde afgifte van histamine.
- Evenzo moet het gebruik van succinylcholine worden vermeden bij patiënten met congestief hartfalen die worden behandeld met digoxine of een ander digitalisglycoside..
Niemand heeft nog op dit artikel gereageerd.