De krampstillers zijn geneesmiddelen die worden gebruikt om spierspasmen van gladde spieren te verlichten, te voorkomen of te verminderen, vooral van het spijsverteringskanaal en de urinewegen, en daardoor de krampende pijn die deze spasmen veroorzaken te verminderen.
Krampstillers worden ook spasmolytica genoemd en vanuit farmacologisch oogpunt zijn het parasympatholytische geneesmiddelen, dat wil zeggen dat ze het effect van het parasympathische systeem blokkeren en daarom acetylcholine blokkeren. Het type medicijn in deze groep is atropine.
Het zijn geneesmiddelen die enkele van de muscarinerge effecten van acetylcholine in de parasympathische uiteinden van de gladde spieren, de klieren, het hart en / of het centrale zenuwstelsel kunnen blokkeren..
Binnen deze groep medicijnen kunnen we die van natuurlijke oorsprong noemen, semi-synthetisch en synthetisch. De natuurlijke zijn natuurlijke alkaloïden waaronder atropine (DL-hyoscyamine), dat wordt gewonnen uit de struik genaamd Atropa Belladonna.
Scopolamine (L-hyoscine) wordt gewonnen uit Hyoscyamus niger en de Jimson-wiet wordt gewonnen uit de Datura stramonium, wat is een bron van L-hyoscyamine.
Half-synthetische stoffen verschillen van de natuurlijke verbindingen waaruit ze worden gesynthetiseerd door hun manier van distributie en eliminatie van het lichaam, evenals door de duur van hun effecten.
Tot de antispasmodica van synthetische oorsprong behoren tertiaire aminen, waarvan het gebruik momenteel beperkt is voor oftalmologisch gebruik als pupil- of cycloplegische dilatatoren.
Ten slotte zijn er quaternaire antispasmodica, waarvan sommige specifieke effecten hebben op bepaalde subtypes van muscarinereceptoren..
Artikel index
Hieronder staat een lijst met parasympatholytische geneesmiddelen waarvan natuurlijke en sommige quaternaire amines worden gebruikt als antispasmodica..
Het werkingsmechanisme van krampstillers is om te concurreren met acetylcholine voor muscarinereceptoren. Deze receptoren bevinden zich voornamelijk in de gladde spieren van het maagdarmkanaal en het urogenitale kanaal, in de klieren, in het hart en in het centrale zenuwstelsel..
Aangezien dit antagonistische effect competitief is, kan het worden overwonnen als de concentratie acetylcholine in de buurt van de receptor hoog genoeg is..
Krampstillers worden gebruikt om koliek te behandelen die wordt veroorzaakt door krampachtige samentrekking van de gastro-intestinale gladde spieren, de galblaas en de gladde spieren van het urogenitale kanaal..
Krampstillende parasympatholytica remmen het muscarinische cholinerge effect van acetylcholine, waardoor niet-vasculaire gladde spieren ontspannen of de activiteit ervan verminderen.
Ze worden gebruikt bij een breed scala aan symptomen die verband houden met motorische aandoeningen van het maagdarmkanaal en de galblaas. Deze omvatten pylorospasme, epigastrisch ongemak en koliek die gepaard gaan met diarree..
Door de gladde spieren van de blaaswand te ontspannen, worden ze gebruikt om pijn en tenesmus die gepaard gaan met blaasontsteking te verlichten..
Hoewel deze medicijnen experimenteel de samentrekking van de urineleider en de galwegen kunnen remmen, vereist gal- of ureterale koliek narcotische analgetica en lost deze over het algemeen niet op met krampstillers..
Vanwege het effect op de klierafscheiding worden ze gebruikt bij maag- en darmzweren in combinatie met andere specifieke medicijnen..
De meest voorkomende bijwerkingen zijn verwijde pupillen en wazig zien, droge mond, slikproblemen, urineretentie bij oudere mannen, obstipatie, duizeligheid en vermoeidheid. In het cardiovasculaire systeem kunnen tachycardie en een lichte stijging van de bloeddruk optreden.
Deze bijwerkingen zijn de reden dat chronisch gebruik van deze medicijnen niet goed wordt verdragen..
In het geval van vergiftiging worden de bovengenoemde effecten gepresenteerd gevolgd door gedragsveranderingen variërend van sedatie, delirium, hallucinaties, toevallen, coma en ademhalingsdepressie (hoge doses), droge en rode huid en hyperthermie, vooral bij kinderen.
De dodelijke dosis atropine voor een volwassene is ongeveer 0,5 g en scopolamine 0,2-0,3 g..
Farmacologische interacties verwijzen naar wijzigingen van het effect van een geneesmiddel in termen van duur en omvang van de effecten, als gevolg van het gelijktijdige of eerdere gebruik van een ander geneesmiddel of een ingenomen stof..
In die zin hebben antispasmodica die parasympatholytisch of anticholinergisch zijn, additieve effecten met de volgende geneesmiddelen:
- amantadine
- antihistaminica
- benzodiazepinen
- tricyclische antidepressiva
- disopyramide
- monoamineoxidaseremmers
- meperidine
- methylfenidaat
- procaïnamide
- thioxanthines
- kinidine
- nitraten en nitrieten
- de primidona
- het orphenadrine
- fenothiazines.
Krampstillers of anticholinergica in het algemeen:
- Verhoog het onderdrukkende effect van alcohol op het centrale zenuwstelsel
- Verhoog het effect van atenolol en de gastro-intestinale biologische beschikbaarheid van diuretica, nitrofurantoïne en digoxine
- Verhoog de druk in het oog die wordt gegenereerd door glucocorticoïden
- Blokkeer het effect van metoclopramide
- Verminder het effect van fenothiazines en levodopa
Antacida verminderen de opname van anticholinergica via de mond. Guanethidine, histamine en reserpine blokkeren de remming geproduceerd door anticholinergica op gastro-intestinale secreties.
Contra-indicaties voor het gebruik van parasympatholytica zijn glaucoom, urinaire en maagretentie en chirurgische buikfoto's tijdens het diagnoseproces. In gevallen van glaucoom, wanneer de pupil moet worden verwijd voor een oftalmologisch proces, worden sympathicomimetische geneesmiddelen gebruikt.
Andere contra-indicaties zijn onder meer overgevoeligheid voor het geneesmiddel of zijn hulpstoffen, tachycardie en myocardischemie..
Niemand heeft nog op dit artikel gereageerd.